钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂（SGLT2i）的研发是现代医学一场深刻的范式转移。其最初作为新型降糖药物问世，通过抑制肾脏葡萄糖重吸收发挥降糖作用。然而，一系列心血管和肾脏结局试验意外揭示了其强大的心、肾及代谢器官保护作用，彻底颠覆了传统认知。本综述系统阐述了 SGLT2 抑制剂超越降糖的多效性作用机制，回顾了其在心力衰竭、慢性肾脏病等领域的里程碑式临床证据，梳理了其在国际指南中从二线药物跃升为基石治疗地位的变迁历程。SGLT2 抑制剂的成功，标志着慢性病管理模式从以血糖为中心向以患者器官结局为中心的深刻转变。