黄芪作为我国传统药食同源中药材，其黄酮类成分因具备多重生物活性成为天然药物研究热点，其中毛蕊异黄酮苷及其苷元毛蕊异黄酮是黄芪质量控制的标志性成分，且活性突出。本文系统梳理了黄芪药材的基础概况，明确了毛蕊异黄酮与毛蕊异黄酮苷的化学结构特征，详细总结了二者的体内代谢规律，包括整体代谢特征及各自的代谢途径、代谢产物分布，同时概述了二者各有侧重的药理作用。针对当前研究中存在的分子机制不够深入、人体药代数据缺乏等问题，本文梳理相关研究进展，旨在为毛蕊异黄酮苷与毛蕊异黄酮的后续分子机制研究、质量提升、新药开发及临床转化提供科学依据。