贝福替尼(Befotertinib)的合成工艺研究
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刊名 《预防医学研究》
作者 吴明泽1,2 岳晓旭3 辛轩赫1 周欣茹1 卢 雨1 杨 珊1 马 超1* 1.沈阳药科大学 制药工程学院 辽宁沈阳 110000; 2.上海宇耀生物科技有限公司 上海 200000;3.常州市武进人民医院 江苏常州 213000 英文名 年,卷(期) 2024年,第10期
主办单位 环宇科学出版社主办;华文科学出版社主管 刊号 2705-0459 DOI 10.12421/2705-0440-8658-27

贝福替尼(Befotertinib)的合成工艺研究

目的 对贝福替尼(Befotertinib)的合成工艺进行优化。方法 分别以 4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺和 2,4-二氯嘧啶为原料,通过汇 聚式合成路线,经四次取代、钯催化 Buchwald 偶联、氢化还原和成盐 7 步反应得到目标物 Befotertinib。结果与结论 经 1H-NMR、LCMS 谱表征确证目 标物的结构,总收率为 14.63%,纯度为 99.1%(HPLC 法)。该方法操作简单,总收率高。 【关键词】贝福替尼;合成;工艺优化

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